伯瑞替尼临床研究

发布时间:2022-09-26

伯瑞替尼目前正在开展或计划开展的临床研究有以下三项:

一、MET外显子14突变及原发MET扩增的非小细胞肺癌临床研究:

MET外显子14突变及原发MET扩增已经证明是非小细胞肺癌的驱动基因之一,可以导致MET通路的激活。通过I期和II期临床研究,伯瑞替尼作为高选择性MET抑制剂可以很好抑制肿瘤生长,超过70%的临床试验受试者可以达到部分缓解的疗效并且安全性良好。伯瑞替尼在同类MET抑制剂中属于“Best-in-class”。

二、PTPRZ1-METZM融合基因阳性胶质母细胞瘤临床研究:

胶质母细胞瘤简称胶母,是胶质瘤中恶性程度最高的一类,继发性胶质母细胞瘤是由较低级别胶质瘤进展而来的胶质母细胞瘤,或者伴随有 IDH 基因突变的胶质母细胞瘤。伯瑞替尼作为小分子高选择性MET激酶抑制剂,更容易透过血脑屏障,阻断 ZM 融合基因的下游信号通路,达到抑制肿瘤生长和侵袭的作用。

三、EGFR抑制剂耐药MET扩增的非小细胞肺癌临床研究:

EGFR抑制剂耐药的非小细胞肺癌患者中有高达30%的人群存在MET扩增,MET基因活化是EGFR突变非小细胞肺癌患者的重要耐药机制我司拥有伯瑞替尼和PLB1004两个高选择性激酶抑制剂,分别作用于METEGFR靶点,因此具有开展联合用药研究的先决条件。对于EGFR抑制剂治疗后由于MET扩增而复发的晚期非小细胞肺癌患者,伯瑞替尼可以有效抑制MET信号通路的表达,同时PLB1004可以持续发挥抑制EGFR突变的效果。该联合用药治疗研究目前处于国际前沿阶段。