鞍石生物PLB1004(安达替尼)在中国获批开展联合用药临床研究

作者:Avistone发布时间:2022-12-22

创始人寄语

石和鹏  博士

 鞍石生物科技创始人  董事长兼CEO

“我们以伯瑞替尼、PLB1004(安达替尼)作为核心产品,确立在c-MET、EGFR 领域的领先地位,以此为基础打造高聚合性、高竞争力、前瞻性的产品管线;我们深知真正的创新药属于全球市场,我们将加速推进这一临床研究,推进全球化进程,坚守研发并深耕肺癌领域,持续关注患者未被满足的临床需求,用持续创新为人类健康服务。”

 

 

PLB1004(安达替尼)是中国原研、具有全球知识产权的表皮生长因子受体(EGFR)小分子抑制剂,拟治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。PLB1004在中国的I期临床研究开展后,2022年7月鞍石生物正式开启PLB1004的美国IND 申报,开启了全球化进程。

伯瑞替尼于2022年9月正式获得国家药品监督管理局关于上市申请的受理,并获准纳入优先审评审批程序,拟用于:具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

美国和欧洲的非小细胞肺癌患者中约有10-25%存在EGFR突变,而亚洲患者中该比例高达30-40%。MET扩增可导致肿瘤生长以及癌细胞的转移进展,非小细胞肺癌患者EGFR TKI耐药后继发MET 基因扩增达10%-25%,是EGFR TKI治疗产生获得性耐药的主要机制之一。

 
 
 

关于PLB1004(安达替尼)

PLB1004是一种表皮生长因子受体(EGFR)小分子抑制剂,拟治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌。

•PLB1004正在开展针对EGFR/HER2 外显子20插入突变非小细胞肺癌患者的临床研究,试验数据显示,药物具有良好的疗效和安全性,同时数据显示肺癌脑转移患者能够获益。

•PLB1004治疗EGFR 敏感突变(19 外显子缺失突变以及 21外显子L858R突变)非小细胞肺癌患者的临床试验也正在进行中。 

•PLB1004全球多中心临床试验即将在美国开展。

 
 
 

关于伯瑞替尼

伯瑞替尼是鞍石生物研发的I类新药,是一种高选择性MET激酶抑制剂。

伯瑞替尼目前正在开展或计划开展的临床研究有以下三项:

•MET外显子14突变及原发MET扩增的非小细胞肺癌临床研究:

MET外显子14突变及原发MET扩增已经证明是非小细胞肺癌的驱动基因之一,可以导致MET通路的激活。通过I期和II期临床研究,伯瑞替尼作为高选择性MET抑制剂可以很好地抑制肿瘤生长,超过70%的临床试验受试者可以达到部分缓解的疗效,并且安全性良好。

•PTPRZ1-MET(ZM)融合基因阳性胶质母细胞瘤临床研究:

胶质母细胞瘤简称胶母,是胶质瘤中恶性程度最高的一类,继发性胶质母细胞瘤是由较低级别胶质瘤进展而来的胶质母细胞瘤,或者伴随有 IDH 基因突变的胶质母细胞瘤。伯瑞替尼作为小分子高选择性MET激酶抑制剂,更容易透过血脑屏障,阻断 ZM 融合基因的下游信号通路,达到抑制肿瘤生长和侵袭的作用。

•EGFR抑制剂耐药伴MET扩增的非小细胞肺癌临床研究:

在EGFR抑制剂耐药的非小细胞肺癌患者中有高达30%的人群存在MET扩增,MET基因活化是EGFR突变非小细胞肺癌患者的重要耐药机制。我司拥有伯瑞替尼和PLB1004两个高选择性激酶抑制剂,分别作用于MET和EGFR靶点,因此具有开展联合用药研究的先决条件。对于EGFR抑制剂治疗后由于MET扩增而复发的晚期非小细胞肺癌患者,伯瑞替尼可以有效抑制MET信号通路的表达,同时PLB1004可以持续发挥抑制EGFR突变的效果。该联合用药治疗研究目前处于国际前沿阶段。

 

关于鞍石

鞍石生物科技是中国创新药企业,旗下拥有两个全资子公司:北京浦润奥生物科技有限责任公司成立于2012年;北京鞍石生物科技有限责任公司成立于2018年。

鞍石生物科技致力于健康服务产业,以为患者提供高质量医药产品作为宗旨。专注于抗肿瘤创新药物的研发,拥有多个药物研发管线,主要研发方向为肿瘤治疗领域”First In Class”及“Best In Class”的创新药物,涵盖肺癌、脑胶质瘤等多个肿瘤治疗领域。

鞍石生物科技始终致力于:通过提供高品质创新药物,让患者生活更有质量,用持续创新为人类健康服务。通过完整的创新药物研发平台,推动药物产业化,为民族医药产业贡献自己的一份力量。