伯瑞替尼（PLB1001, Vebreltinib，万比锐®）是鞍石生物自主研发的I型MET抑制剂。伯瑞替尼单药显示出巨大的临床潜力，目前已成功开发了三个适应症：

（1）伯瑞替尼2023年11月在中国正式获批，用于一线治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。伯瑞替尼是该适应症全球Best-in-class的药物。

（2）2024年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)公布正式批准伯瑞替尼用于既往治疗失败的具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型星形细胞瘤(WHO4级)或有低级别病史的胶质母细胞瘤成人患者。这是脑胶质瘤MET靶向治疗领域，全球首个完全获批的First-in-class小分子靶向药物。

（3）2025年6月，中国国家药品监督管理局（NMPA）公布正式批准伯瑞替尼用于具有间质-上皮转化因子（MET）扩增的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首个获批的单药治疗MET扩增NSCLC患者的靶向药，预示着MET扩增NSCLC进入精准靶向治疗时代。

安达艾替尼（安达替尼,PLB1004, Andameritinib）是一种新型结构的第三代小分子EGFR抑制剂，能够有效且不可逆地靶向EGFR 20外显子插入等突变，并具有穿透血脑屏障的能力。

EGFR 20外显子插入突变是携带EGFR突变的非小细胞肺癌患者中排名第三的突变形式，占比为4-12%。携带这种基因突变的患者对第一代、第二代的EGFR抑制剂都是耐药的，对三代EGFR抑制剂奥希替尼也是耐药的。关键注册临床研究（KANNON研究）初步证实安达艾替尼对携带这种基因突变的患者具有显著的治疗效果和安全性。

MET抑制剂伯瑞替尼和EGFR抑制剂安达艾替尼的联用，对EGFR突变MET继发扩增/高表达，或者EGFR突变伴随MET扩增/高表达的非小细胞肺癌患者的治疗具有潜在的临床获益。

ANS01是二型的MET抑制剂，巧妙的分子设计使得ANS01有望成为全球最为成功、最为稀缺的下一代的MET抑制剂。

下一代MET抑制剂ANS01和EGFR抑制剂的联用，可以解决MET抑制剂单药或联合用药产生的MET突变耐药。

ANS03能够克服既往I型ROS1抑制剂导致的获得性耐药问题，从而具有更广泛的ROS1激酶活性抑制谱，包括ROS1激酶的原发融合突变，以及众多继发耐药突变，如ROS1的中央β折叠#6（Cβ6）突变（L2086F）、SF突变(G2032R和D2033N)及复合耐药突变等。

全球领先的HER2 20外显子插入和HER2扩增的抑制剂。

全球领先的第四代EGFR抑制剂。

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